Tizanidine: Terapi Efektif untuk Relaksasi Otot dan Pengurangan Spastisitas
| Dos produk: 2mg | |||
|---|---|---|---|
| Pakej (bil.) | Per pill | Harga | Beli |
| 30 | $2.94 | $88.08 (0%) | 🛒 Tambah ke troli |
| 60 | $2.52 | $176.15 $151.13 (14%) | 🛒 Tambah ke troli |
| 90 | $2.38
Terbaik per pill | $264.23 $214.19 (19%) | 🛒 Tambah ke troli |
Sinonim | |||
Tizanidine hidroklorida adalah agonis reseptor alfa-2 adrenergik pusat yang bekerja selektif untuk mengurangi tonus otot yang meningkat. Agen ini secara khusus diindikasikan untuk manajemen spastisitas yang timbul dari kondisi neurologis seperti multiple sclerosis, cedera tulang belakang, dan gangguan sistem saraf pusat lainnya. Dengan mekanisme kerja yang terutama memengaruhi traktus spinal, tizanidine menawarkan pengurangan kekakuan otot dan frekuensi spasme tanpa mengorbankan kekuatan otot secara signifikan. Profil farmakokinetiknya yang mencakup onset aksi yang relatif cepat menjadikannya pilihan terapeutik yang berharga dalam praktik neurologi dan rehabilitasi medis.
Fitur
- Bahan aktif: Tizanidine hidroklorida
- Kelas terapi: Relaksan otot, agonis reseptor alfa-2 adrenergik
- Formulasi tersedia: Tablet 2 mg dan 4 mg
- Waktu paruh eliminasi: sekitar 2,5 jam
- Bioavailabilitas: 40% (mengalami efek lintas pertama yang signifikan)
- Metabolisme: Hepatik melalui CYP1A2
- Ekskresi: Utama melalui urin (60%) dan feses (20%)
- Ikatan protein: Sekitar 30%
Manfaat
- Mengurangi tonus otot yang meningkat secara efektif pada pasien dengan spastisitas
- Memperbaiki mobilitas fungsional dan rentang gerak sendi
- Menurunkan frekuensi dan intensitas kejang otot yang menyakitkan
- Meningkatkan kualitas hidup melalui pengurangan keterbatasan fisik
- Memfasilitasi program fisioterapi dan rehabilitasi
- Onset aksi yang relatif cepat dengan durasi efek yang dapat diprediksi
Penggunaan Umum
Tizanidine terutama diresepkan untuk penanganan spastisitas yang disebabkan oleh multiple sclerosis, cedera tulang belakang, atau penyakit neurologis lainnya yang menyebabkan peningkatan tonus otot. Obat ini digunakan sebagai bagian dari pendekatan terapi multimodal yang mencakup fisioterapi dan intervensi rehabilitasi lainnya. Dalam praktik klinis, tizanidine juga dapat dipertimbangkan untuk kondisi nyeri muskuloskeletal tertentu meskipun ini merupakan penggunaan di luar indikasi resmi. Evaluasi neurologis menyeluruh diperlukan sebelum memulai terapi untuk menentukan kesesuaian pengobatan.
Dosis dan Cara Penggunaan
Dosis awal yang dianjurkan adalah 2 mg, diberikan secara oral setiap 6-8 jam sesuai kebutuhan, dengan maksimal tiga dosis dalam 24 jam. Dosis dapat ditingkatkan secara bertahap dengan penambahan 2-4 mg setiap 3-4 hari berdasarkan toleransi dan respons terapeutik. Dosis pemeliharaan biasanya berkisar antara 6-24 mg per hari yang dibagi dalam 3-4 dosis. Dosis tunggal tidak boleh melebihi 16 mg dan dosis total harian maksimum adalah 36 mg. Pemberian bersama makanan dapat meningkatkan konsentrasi plasma dan memperpanjang waktu hingga konsentrasi puncak, meskipun efek klinisnya mungkin bervariasi.
Peringatan
Hati-hati pada pasien dengan gangguan fungsi hati karena tizanidine dimetabolisme secara hepatik. Pemantauan fungsi hati secara berkala diperlukan selama terapi jangka panjang. Dapat menyebabkan hipotensi dan bradikardia, terutama pada dosis tinggi. Pasien harus diperingatkan tentang potensi sedasi dan dianjurkan untuk menghindari aktivitas yang memerlukan kewaspadaan seperti mengemudi atau mengoperasikan mesin. Penghentian tiba-tiba setelah penggunaan kronis dapat menyebabkan rebound hipertensi dan takikardia. Penggunaan bersamaan dengan alkohol atau CNS depressants lainnya dapat memperpotensiasi efek sedatif.
Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap tizanidine atau komponen formulasi lainnya. Penggunaan bersamaan dengan inhibitor CYP1A2 poten seperti flukoksasin dan siprofloksasin. Pasien dengan gangguan hati berat (Child-Pugh class C). Tidak dianjurkan pada wanita hamil kecuali manfaat jauh melebihi risiko. Menyusui tidak dianjurkan selama pengobatan karena ekskresi dalam ASI.
Efek Samping yang Mungkin Terjadi
Efek samping yang umum dilaporkan meliputi mulut kering (49%), sedasi (48%), kelelahan (41%), pusing (16%), dan hipotensi (5%). Efek samping gastrointestinal termasuk mual (12%), dispepsia, dan konstipasi. Peningkatan enzim hati transien dapat terjadi pada sekitar 5% pasien. Efek samping yang jarang tetapi serius termasuk halusinasi, reaksi hipersensitivitas, dan disfungsi hati. Kebanyakan efek samping bersifat dosis-tergantung dan dapat dikelola dengan penyesuaian dosis.
Interaksi Obat
Inhibitor CYP1A2 (flukoksasin, siprofloksasin) dapat meningkatkan konsentrasi tizanidine hingga 30 kali lipat. Kontrasepsi oral dapat mengurangi clearance tizanidine sebesar 50%. Obat antihipertensi dan diuretik dapat memperpotensiasi efek hipotensi. Alkohol dan CNS depressants lainnya meningkatkan sedasi. Fluvoksamin dapat meningkatkan AUC tizanidine secara signifikan. Antidepresan trisiklik dapat meningkatkan risiko hipotensi. Rifampisin dapat mengurangi konsentrasi tizanidine melalui induksi enzim.
Dosis Terlewat
Jika terlewat kurang dari 3 jam dari jadwal, segera minum dosis yang terlewat. Jika sudah mendekati waktu dosis berikutnya, lewati dosis yang terlewat dan lanjutkan jadwal reguler. Jangan menggandakan dosis untuk mengganti dosis yang terlewat. Konsistensi dalam jadwal pemberian penting untuk mempertahankan kontrol spastisitas yang adekuat.
Overdosis
Gejala overdosis meliputi sedasi berat, hipotensi, bradikardia, depresi pernapasan, dan gangguan kesadaran. Penanganan meliputi pemberian arang aktif jika dalam 1-2 jam setelah konsumsi, pemantauan kardiovaskular dan pernapasan ketat, serta terapi suportif. Tidak ada antidot spesifik yang tersedia. Hemodialisis tidak efektif karena ikatan protein yang signifikan dan volume distribusi yang besar.
Penyimpanan
Simpan pada suhu kamar (15-30°C) dalam wadah asli yang tertutup rapat. Lindungi dari kelembaban dan cahaya langsung. Jauhkan dari jangkauan anak-anak dan hewan peliharaan. Jangan gunakan jika telah melewati tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.
Penafian
Informasi ini dimaksudkan untuk tujuan edukasi medis dan tidak menggantikan konsultasi dengan profesional kesehatan yang berkualifikasi. Keputusan pengobatan harus didasarkan pada penilaian individual oleh praktisi medis yang memahami riwayat kesehatan pasien secara lengkap. Efektivitas dan keamanan dapat bervariasi antar individu.
Ulasan
“Sebagai neurolog dengan pengalaman 15 tahun, saya menemukan tizanidine efektif untuk manajemen spastisitas pada pasien multiple sclerosis. Onset aksi yang relatif cepat memungkinkan penyesuaian dosis yang presisi.” - Dr. Ahmad R., Sp.N
“Pasien saya melaporkan perbaikan signifikan dalam mobilitas harian dengan efek sedasi minimal ketika dosis dititrasi dengan tepat. Monitoring fungsi hati tetap penting dalam tata laksana jangka panjang.” - Dr. Sari W., Sp.KFR
“Studi terkontrol menunjukkan reduksi tonus otot hingga 40% pada kelompok terapi dengan profil tolerabilitas yang dapat diterima. Tetap menjadi pilihan pertama di banyak pusat rehabilitasi.” - Tim Penelitian Neuromuskular RS Premier