Amitriptyline: Rawatan Efektif untuk Depresi dan Sakit Neuropatik

Amitriptyline

Amitriptyline

Harga dari $41.02

Amitriptyline ialah antidepresan trisiklik yang telah digunakan secara meluas selama beberapa dekad untuk merawat pelbagai keadaan perubatan. Ubat ini berfungsi dengan meningkatkan tahap neurotransmitter tertentu dalam otak, terutamanya norepinephrine dan serotonin, yang membantu mengawal mood dan persepsi kesakitan. Amitriptyline diiktiraf sebagai rawatan lini pertama untuk gangguan depresi mayor dan neuropati diabetik. Preskripsi memerlukan pengawasan perubatan yang rapi disebabkan profil kesan sampingan dan interaksi ubat yang signifikan.

Ciri-ciri

  • Kelas terapeutik: Antidepresan trisiklik (TCA)
  • Bahan aktif: Amitriptyline hydrochloride
  • Bentuk farmaseutikal: Tablet oral 10mg, 25mg, 50mg
  • Mekanisme tindakan: Perencat pengambilan semula norepinephrine dan serotonin
  • Bioavailabiliti: 30-60% selepas metabolisme pertama
  • Separuh hayat penghapusan: 10-28 jam
  • Masa untuk kepekatan plasma puncak: 2-6 jam
  • Metabolisasi: Hepatik melalui sistem sitokrom P450 (terutamanya CYP2D6, CYP3A4)
  • Pengeluaran: Terutamanya renal (18% tidak berubah)

Kebaikan

  • Memberi kelegaan gejala depresi dalam 2-4 minggu rawatan
  • Mengurangkan intensiti sakit neuropati melalui modulasi laluan sakit pusat
  • Meningkatkan kualiti tidur melalui kesan sedatif
  • Mengurangkan kekerapan serangan migrain apabila digunakan sebagai profilaksis
  • Kos efektif berbanding beberapa antidepresan moden
  • Bukti klinikal ekstensif menyokong keberkesanan dan keselamatan jangka panjang

Kegunaan Biasa

Amitriptyline terutamanya diindikasikan untuk rawatan gangguan depresi mayor (MDD) pada orang dewasa. Penggunaan off-label termasuk pengurusan sakit neuropati (terutamanya neuropati diabetik dan neuralgia pasca-herpetik), profilaksis migrain, terapi gangguan kecemasan, dan rawatan gangguan tidur tertentu. Dalam amalan pediatrik, penggunaan amitriptyline memerlukan pertimbangan khusus disebabkan risiko meningkat untuk pemikiran dan tingkah laku bunuh diri.

Dos dan Arahan

Dos permulaan biasa untuk depresi ialah 25-50mg sehari sebelum tidur, ditingkatkan secara beransur-ansur sebanyak 25mg setiap 3-7 hari sehingga mencapai dos terapeutik 75-150mg/hari. Untuk sakit neuropati, dos yang lebih rendah (10-50mg/hari) sering mencukupi. Dos maksimum tidak melebihi 300mg/hari kecuali dalam keadaan hospital. Ambil secara oral dengan atau tanpa makanan, biasanya sekali sehari pada waktu malam untuk meminimumkan kesan sedatif siang hari. Teruskan rawatan seperti yang diarahkan walaupun gejala bertambah baik; jangan hentikan secara tiba-tiba.

Langkah Berjaga-jaga

Pemantauan ECG disyorkan pada dos melebihi 100mg/hari disebabkan risiko memanjangan selang QT. Elakkan penggunaan serentak dengan perencat MAO dan selama 14 hari selepas pemberhentiannya. Gunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan glaukoma, hipertrofi prostat, sejarah sawan, atau gangguan kardiovaskular. Pemantauan fungsi hati dan buah pinggang diperlukan pada penggunaan jangka panjang. Risiko sindrom serotonin meningkat dengan penggunaan serentak agen serotonergik lain.

Kontraindikasi

Hipersensitiviti kepada amitriptyline atau derivatif trisiklik lain, infarksi miokardium akut, penggunaan serentak atau baru-baru perencat MAO, aritmia jantung yang tidak terkawal, dan porfiria. Kontraindikasi relatif termasuk hipertiroidisme, glaukoma penutupan sudut, dan riwayat retensi urin.

Kesan Sampingan Yang Mungkin

Kesan antikolinergik: mulut kering (80%), sembelit (30%), penglihatan kabur (20%), retensi urin (10%) Kesan sedatif: mengantuk (30-50%), pening (20%) Kardiovaskular: hipotensi ortostatik (15%), takikardia (10%) Neurologi: gegaran (10%), sakit kepala (15%) Berat badan: peningkatan (25%) Lain-lain: berpeluh berlebihan (15%), disfungsi seksual (5-15%)

Interaksi Ubat

Perencat MAO: risiko krisis hipertensi dan sindrom serotonin Antiaritmia Kelas IA dan III: risiko aritmia ventrikel Antikolinergik lain: kesan sampingan antikolinergik diperkuat Antikoagulan: potensi peningkatan risiko pendarahan SSRI/SNRI: risiko sindrom serotonin Perencat CYP2D6 (contohnya fluoxetine, paroxetine): peningkatan tahap amitriptyline Alkohol: peningkatan kesan sedatif dan kognitif

Dos Terlepas

Jika terlepas dos, ambil secepat mungkin melainkan hampir dengan waktu dos seterusnya. Jangan gandakan dos. Jika terlepas beberapa dos berturut-turut, hubungi pembekal penjagaan kesihatan untuk pelarasan dos kerana risiko gejala putus ubat atau kambuh.

Overdosis

Overdosis amitriptyline berpotensi mengancam nyawa dengan gejala termasuk: aritmia jantung, sawan, koma, dan kemurungan pernafasan. Rawatan kecemasan diperlukan segera. Terapi sokongan dengan pemantauan kardiak berterusan, pengalkalian darah untuk QRS melebar, dan benzodiazepin untuk sawan. Physostigmine mungkin dipertimbangkan dalam kes terpilih di bawah pengawasan pakar.

Penyimpanan

Simpan pada suhu bilik (15-30°C) dalam bekas asal yang tertutup rapat. Lindungi dari kelembapan dan cahaya. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak dan haiwan peliharaan. Buang ubat tamat tempoh atau tidak diperlukan melalui program pengambilan balik farmasi.

Penafian

Maklumat ini bertujuan untuk tujuan pendidikan sahaja dan tidak menggantikan nasihat perubatan profesional. Sentiasa berunding dengan doktor atau ahli farmasi sebelum memulakan atau mengubah regimen ubat. Keputusan rawatan harus berdasarkan penilaian individu terhadap nisbah risiko-manfaat oleh pengamal penjagaan kesihatan yang berkelayakan.

Ulasan

Kajian sistematik menunjukkan amitriptyline mengekalkan kadar respons 60-70% dalam rawatan depresi, dengan NNT 4 untuk mencapai remisi. Untuk neuropati diabetik, kajian terkawal plasebo menunjukkan pengurangan sakit 50% pada 57% pesakit berbanding 17% dengan plasebo. Ulasan pesakit sering menyebut peningkatan kualiti hidup tetapi menyatakan kebimbangan mengenai kesan sampingan antikolinergik. Meta-analisis terbaru mengesahkan kedudukan amitriptyline sebagai rawatan berkesan kos rendah untuk pelbagai keadaan, walaupun dengan kemunculan antidepresan generasi baru.