Metformin: Pengurusan Glisemik yang Berkesan untuk Diabetes Jenis 2
Produk serupa
Metformin merupakan ubat lisan pertama yang disyorkan dalam garis panduan rawatan diabetes jenis 2 di seluruh dunia. Sebagai biguanide, ia berfungsi dengan mengurangkan pengeluaran glukosa hati dan meningkatkan sensitiviti insulin periferal. Ubat ini telah digunakan selama lebih enam dekad dengan profil keselamatan yang terbukti. Metformin bukan sahaja membantu mengawal paras gula darah tetapi juga dikaitkan dengan manfaat kardiovaskular dan potensi penurunan berat badan yang sederhana.
Ciri-ciri
- Bahan aktif: Metformin hydrochloride
- Kelas terapeutik: Biguanide antihiperglisemik
- Bentuk farmaseutikal: Tablet biasa, tablet pelepasan lanjutan, dan larutan oral
- Mekanisme tindakan: Mengurangkan glukoneogenesis hepatik, meningkatkan pengambilan glukosa periferal
- Bioavailabiliti: 50-60% untuk formulasi standard
- Separuh hayat penghapusan: 4-8.7 jam
- Metabolisasi: Minimum, diekskresikan tidak berubah melalui buah pinggang
- Permulaan tindakan: Kesan antihiperglisemik bermula dalam 24-48 jam
Kebaikan
- Mengurangkan paras glukosa darah puasa dan postprandial secara berkesan
- Menurunkan hemoglobin A1c sebanyak 1-2% tanpa menyebabkan hipoglisemia
- Mempunyai kesan neutral atau menggalakkan penurunan berat badan sederhana
- Mengurangkan risiko kardiovaskular pada pesakit diabetes jenis 2
- Kos rawatan yang ekonomik berbanding agen antihiperglisemik lain
- Potensi manfaat dalam sindrom ovarium polisistik (PCOS)
Kegunaan biasa
Metformin terutamanya ditunjukkan sebagai terapi pertama untuk diabetes mellitus jenis 2 pada orang dewasa dan kanak-kanak berumur 10 tahun ke atas. Ia digunakan sama ada sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan agen antihiperglisemik lain termasuk insulin. Di luar label, metformin kadangkala digunakan dalam pengurusan sindrom ovarium polisistik (PCOS) untuk meningkatkan sensitiviti insulin dan mengawal kitaran haid. Ubat ini juga sedang dikaji untuk potensi manfaat dalam pencegahan diabetes pada individu prediabetik dan aplikasi onkologi tertentu.
Dos dan arahan
Dos permulaan biasa ialah 500 mg sekali atau dua kali sehari, atau 850 mg sekali sehari. Dos boleh ditingkatkan secara beransur-ansur setiap 1-2 minggu sehingga mencapai dos penyelenggaraan maksimum 2000-2550 mg sehari dalam dos terbahagi. Formulasi pelepasan lanjutan biasanya dimulakan pada 500 mg sekali sehari dengan makanan dan boleh ditingkatkan hingga maksimum 2000 mg sekali sehari. Tablet harus ditelan keseluruhan dengan makanan untuk mengurangkan kesan sampingan gastrointestinal. Pesakit warga tua memerlukan pelarasan dos berdasarkan fungsi buah pinggang.
Langkah berjaga-jaga
Pemantauan fungsi buah pinggang diperlukan sebelum memulakan rawatan dan secara berkala semasa terapi. Elakkan penggunaan pada pesakit dengan eGFR di bawah 30 mL/min/1.73m². Penggunaan harus dihentikan sementara sebelum prosedur radiologi dengan media kontras iodinasi dan selama 48 jam selepas prosedur. Risiko asidosis laktik yang jarang berlaku tetapi serius meningkat dengan kegagalan buah pinggang, hipoksia, dan pengambilan alkohol berlebihan. Pemantauan hematologi disyorkan kerana metformin boleh mengganggu penyerapan vitamin B12.
Kontraindikasi
- Kegagalan buah pinggang (eGFR <30 mL/min/1.73m²)
- Keadaan yang boleh mengganggu fungsi buah pinggang termasuk dehidrasi, jangkitan teruk, kejutan
- Penyakit hepatik akut atau kronik
- Penggunaan alkohol berlebihan atau akut
- Asidosis metabolik termasuk asidosis laktik
- Hipersensitiviti terhadap metformin atau mana-mana komponen formulasi
- Keadaan yang predispos kepada hipoksia tisu seperti kegagalan jantung kongestif yang tidak stabil
Kesan sampingan yang mungkin
Kesan sampingan gastrointestinal adalah yang paling biasa termasuk cirit-birit, loya, muntah, kembung perut, sakit perut, dan dispepsia, yang biasanya bersifat sementara. Kesan sampingan lain yang mungkin termasuk rasa logam, penurunan selera makan, dan hipoglisemia apabila digunakan dengan agen lain. Kekurangan vitamin B12 telah dilaporkan dengan penggunaan jangka panjang. Asidosis laktik adalah kesan sampingan yang jarang tetapi serius memerlukan perhatian perubatan segera.
Interaksi ubat
- Kation (amiloride, digoxin, morfin, procainamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamterene, trimethoprim, vancomycin): Boleh meningkatkan paras metformin
- Furosemide: Boleh meningkatkan paras metformin dan mengurangkan kesan diuretik
- Nifedipine: Meningkatkan penyerapan dan ketersediaan bio metformin
- Ubat yang mengurangkan fungsi buah pinggang: Meningkatkan risiko asidosis laktik
- Alkohol: Meningkatkan risiko asidosis laktik dan hipoglisemia
- Inhibitor OCT2 dan MATE: Boleh mengubah pengedaran metformin
Dos tertinggal
Jika terlupa mengambil dos, ambil secepat diingati melainkan hampir dengan waktu dos seterusnya. Dalam kes tersebut, langkau dos yang tertinggal dan teruskan dengan jadual biasa. Elakkan mengambil dua dos untuk menggantikan dos yang tertinggal. Untuk formulasi pelepasan lanjutan, penting untuk tidak menghancurkan, mengunyah, atau memecahkan tablet.
Overdos
Overdos metformin (termasuk asidosis laktik) dicirikan oleh hipoglisemia yang tidak stabil, asidosis laktik, dan gejala gastrointestinal teruk. Rawatan adalah menyokong dengan pembetulan hipoglisemia dan asidosis. Hemodialisis berkesan untuk mengeluarkan metformin (klarifikasi大约 170 mL/min) dan membetulkan asidosis, dan harus dipertimbangkan dalam kes overdos yang signifikan.
Penyimpanan
Simpan pada suhu bilik 20-25°C (68-77°F) dalam bekas asal yang tertutup rapat. Lindungi dari kelembapan dan cahaya. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak dan haiwan peliharaan. Buang sebarang ubat yang telah tamat tempoh atau tidak diperlukan mengikut garis panduan tempatan untuk pelupusan ubat.
Penafian
Maklumat ini bertujuan untuk tujuan pendidikan sahaja dan tidak menggantikan nasihat perubatan profesional. Sentiasa berunding dengan doktor atau ahli farmasi anda sebelum memulakan atau mengubah sebarang regimen rawatan. Dos dan cadangan mungkin berbeza berdasarkan keadaan perubatan individu, fungsi buah pinggang, dan faktor lain.
Ulasan
Kajian klinikal dan ulasan praktik konsisten menunjukkan metformin sebagai terapi asas yang berkesan untuk diabetes jenis 2. Ulasan sistematik mencatatkan pengurangan HbA1c sebanyak 1-2% dengan profil keselamatan yang baik berbanding agen lain. Pesakit melaporkan peningkatan kawalan glisemik dengan kesan sampingan gastrointestinal yang biasanya berkurangan dengan masa. Pakar endokrinologi terus mengesyorkan metformin sebagai rawatan pertama kerana keberkesanan, keselamatan, dan manfaat kardiovaskularnya.