Indinavir: Terapi Berkesan untuk Pengurusan Jangkitan HIV
| Dos produk: 400 mg | |||
|---|---|---|---|
| Pakej (bil.) | Per cap | Harga | Beli |
| 30 | $4.10 | $123.04 (0%) | 🛒 Tambah ke troli |
| 60 | $3.12
Terbaik per cap | $246.07 $187.06 (24%) | 🛒 Tambah ke troli |
Sinonim | |||
Indinavir ialah perencat protease yang digunakan dalam rawatan jangkitan HIV-1. Ubat ini berfungsi dengan menghalang enzim protease virus, sekali gus mencegah pemecahan poliprotein virus dan penghasilan virion yang berjangkit. Digunakan dalam kombinasi dengan agen antiretroviral lain, indinavir menunjukkan keberkesanan klinikal yang ketara dalam menekan replikasi virus dan meningkatkan bilangan sel CD4+. Terapi ini merupakan komponen penting dalam rejimen HAART (Highly Active Antiretroviral Therapy) untuk mencapai penindasan virologi yang optimum.
Ciri-ciri
- Bahan aktif: Indinavir sulfat
- Kelas terapeutik: Perencat protease HIV
- Bentuk farmaseutikal: Kapsul gelatin keras
- Kekuatan: 200 mg, 400 mg
- Mekanisme tindakan: Perencatan kompetitif enzim protease HIV-1
- Bio-ketersediaan: Kira-kira 65%
- Separuh hayat: 1.5-2 jam
- Metabolisme: Hepatik melalui CYP3A4
- Perkumuhan: Terutamanya melalui najis
Kelebihan
- Menghalang replikasi virus HIV dengan berkesan melalui perencatan enzim protease
- Meningkatkan bilangan sel CD4+ dan mengurangkan beban virus
- Mengurangkan risiko perkembangan kepada AIDS dan jangkitan oportunistik
- Meningkatkan kualiti hidup dan survival pesakit HIV
- Boleh digunakan dalam kombinasi dengan antiretroviral lain untuk kesan sinergistik
- Profil keberkesanan yang terbukti dalam kajian klinikal jangka panjang
Kegunaan biasa
Indinavir digunakan sebagai sebahagian daripada terapi kombinasi untuk rawatan jangkitan HIV-1 pada orang dewasa dan kanak-kanak berumur 4 tahun ke atas. Ubat ini ditunjukkan untuk pesakit yang belum menerima rawatan sebelumnya serta mereka yang memerlukan pertukaran terapi akibat ketahanan virus atau intoleransi terhadap regimen sebelumnya. Penggunaan dalam kombinasi dengan antiretroviral lain mengurangkan risiko perkembangan ketahanan virus dan meningkatkan keberkesanan terapi keseluruhan.
Dos dan arahan
Dos standard untuk orang dewasa ialah 800 mg (dua kapsul 400 mg) setiap 8 jam. Pengambilan harus dilakukan semasa perut kosong, sekurang-kurangnya 1 jam sebelum atau 2 jam selepas makan. Untuk kanak-kanak berumur 4-15 tahun, dos dikira berdasarkan luas permukaan badan (500 mg/m² setiap 8 jam). Pesakit dengan gangguan hati memerlukan pelarasan dos: 600 mg setiap 8 jam untuk gangguan hati sederhana. Penting untuk mengekalkan hidrasi yang mencukupi dengan pengambilan sekurang-kurangnya 1.5 liter cecair sehari.
Langkah berjaga-jaga
Pemantauan fungsi hati secara berkala diperlukan kerana risiko hepatotoksisitas. Pesakit dengan hemofilia mungkin mengalami peningkatan frekuensi pendarahan. Pemantauan glukosa darah disyorkan kerana potensi hiperglisemia. Elakkan pendedahan kepada cahaya matahari yang berpanjangan kerana risiko fotosensitiviti. Penggunaan kontraseptif bukan hormon diperlukan kerana interaksi dengan kontraseptif oral. Pemantauan parameter hematologi dan lipid disyorkan semasa terapi jangka panjang.
Kontraindikasi
Hipersensitiviti terhadap indinavir atau mana-mana komponen formulasi. Penggunaan bersama dengan ubat-ubatan yang bergantung kepada CYP3A4 untuk metabolisme dan mempunyai indeks terapeutik yang sempit. Penggunaan serentak dengan midazolam, triazolam, ergot alkaloid, atau simvastatin. Pesakit dengan kegagalan hati yang teruk (Child-Pugh class C). Penggunaan bersama dengan perencat CYP3A4 yang kuat seperti itraconazole atau ketoconazole dalam dos tinggi.
Kesan sampingan yang mungkin
- Nefrolitiasis dan kristaluria (12%)
- Loya dan muntah (12%)
- Sakit abdomen (9%)
- Sakit kepala (6%)
- Hiperbilirubinemia (10%)
- Ruam kulit (5%)
- Pening (4%)
- Asthenia (4%)
- Disgeusia (3%)
- Xerosis kulit (2%)
- Trombositopenia (1%)
- Hiperglisemia (1%)
Interaksi ubat
Interaksi signifikan dengan ubat-ubatan yang dimetabolismekan oleh CYP3A4. Perencat CYP3A4 seperti ketoconazole meningkatkan kepekatan indinavir. Induktor CYP3A4 seperti rifampicin mengurangkan kepekatan indinavir. Penggunaan dengan didanosine memerlukan selang waktu 1 jam antara dos. Interaksi dengan antikoagulan warfarin memerlukan pemantauan INR. Penggunaan bersama dengan statin meningkatkan risiko miopati. Interaksi dengan anticonvulsants seperti carbamazepine dan phenytoin.
Dos tertinggal
Jika terlupa mengambil dos, ambil segera jika dalam masa 2 jam dari jadual. Jika hampir dengan dos seterusnya, langkau dos yang tertinggal dan teruskan dengan jadual biasa. Elakkan pengambilan dos berganda untuk menggantikan dos yang tertinggal. Ketidakpatuhan yang keran boleh menyebabkan perkembangan ketahanan virus. Rekod pengambilan ubat disyorkan untuk memastikan kepatuhan terapi.
Overdos
Gejala overdos mungkin termasuk loya, muntah, dan pening. Tiada antidot khusus tersedia. Rawatan adalah simptomatik dan menyokong. Hemodialisis tidak berkesan kerana ikatan protein yang tinggi. Pengurusan termasuk lavage gastrik jika pengambilan baru berlaku dan terapi simptomatik. Pemantauan fungsi ginjal dan hidrasi yang mencukupi diperlukan. Hubungi pusat kawalan racun untuk panduan pengurusan khusus.
Penyimpanan
Simpan pada suhu bilik 15-30°C. Lindungi dari kelembapan dan cahaya. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak. Jangan gunakan jika kapsul rosak atau tamat tempoh. Jangan simpan di bilik mandi atau berhampiran singki. Elakkan pembekuan. Simpan dalam bekas asal dengan penutup yang ketat. Buang ubat yang tidak digunakan mengikut garis panduan pelupusan ubat yang selamat.
Penafian
Maklumat ini bertujuan untuk tujuan pendidikan sahaja dan tidak menggantikan nasihat perubatan profesional. Berunding dengan doktor atau ahli farmasi sebelum memulakan rawatan. Keberkesanan dan keselamatan mungkin berbeza mengikut individu. Penggunaan harus berdasarkan preskripsi dan pengawasan doktor yang berkelayakan. Maklumat terkini mengenai interaksi dan kesan sampingan harus sentiasa dirujuk.
Ulasan
Kajian klinikal menunjukkan keberkesanan indinavir dalam mencapai penindasan virologi pada 70-80% pesakit naif rawatan ketika digunakan dalam kombinasi dengan NRTI. Ulasan dari pakar penyakit berjangkit menekankan peranan penting dalam terapi barisan kedua. Pesakit melaporkan peningkatan kualiti hidup tetapi menyatakan keperluan untuk kepatuhan ketat terhadap jadual dos. Pemantauan parameter renal dan hepatik secara berkala disyorkan dalam semua kajian jangka panjang.