Depakote: Rawatan Berkesan untuk Gangguan Bipolar dan Epilepsi
| Dos produk: 250mg | |||
|---|---|---|---|
| Pakej (bil.) | Per pill | Harga | Beli |
| 60 | $0.92 | $55.05 (0%) | 🛒 Tambah ke troli |
| 90 | $0.83 | $82.57 $75.06 (9%) | 🛒 Tambah ke troli |
| 120 | $0.81 | $110.09 $97.08 (12%) | 🛒 Tambah ke troli |
| 180 | $0.76 | $165.14 $137.11 (17%) | 🛒 Tambah ke troli |
| 270 | $0.73 | $247.71 $198.16 (20%) | 🛒 Tambah ke troli |
| 360 | $0.72
Terbaik per pill | $330.27 $260.22 (21%) | 🛒 Tambah ke troli |
| Dos produk: 500mg | |||
|---|---|---|---|
| Pakej (bil.) | Per pill | Harga | Beli |
| 60 | $0.95 | $57.05 (0%) | 🛒 Tambah ke troli |
| 90 | $0.87 | $85.57 $78.06 (9%) | 🛒 Tambah ke troli |
| 120 | $0.83 | $114.09 $99.08 (13%) | 🛒 Tambah ke troli |
| 180 | $0.78 | $171.14 $141.12 (18%) | 🛒 Tambah ke troli |
| 270 | $0.75 | $256.71 $203.17 (21%) | 🛒 Tambah ke troli |
| 360 | $0.74
Terbaik per pill | $342.28 $267.22 (22%) | 🛒 Tambah ke troli |
Sinonim
| |||
Depakote (divalproex sodium) merupakan ubat antikonvulsan dan penstabil mood yang telah terbukti secara klinikal dalam pengurusan gangguan bipolar, epilepsi, dan pencegahan migrain. Sebagai derivatif asid valproik, ia berfungsi dengan meningkatkan tahap neurotransmitter penghambat GABA dalam sistem saraf pusat, memberikan kawalan simptom yang konsisten dan boleh dipercayai. Ubat ini tersedia dalam pelbagai formulasi termasuk tablet bersalut enterik, kapsul pelepasan lanjutan, dan sirap untuk memenuhi keperluan terapi individu. Depakote telah menjadi pilihan utama pakar neurologi dan psikiatri selama lebih daripada tiga dekad berdasarkan profil keberkesanan dan keselamatannya yang mantap.
Ciri-ciri
- Bahan aktif: Divalproex sodium (prodrug kepada asid valproik)
- Formulasi tersedia: Tablet bersalut enterik 125mg, 250mg, 500mg; Kapsul pelepasan lanjutan 250mg, 500mg; Sirap oral 250mg/5ml
- Mekanisme tindakan: Perencat enzim GABA transaminase dan penghambat saluran natrium
- Bio-ketersediaan: ≈90% untuk formulasi oral
- Masa untuk mencapai kepekatan puncak: 3-5 jam (tablet enterik), 7-14 jam (pelepasan lanjutan)
- Separuh hayat penghapusan: 9-16 jam pada dewasa
- Metabolisasi: Hepatik melalui glukuronidasi dan beta-oksidasi
- Ekskresi: Terutamanya melalui buah pinggang (30-50% sebagai metabolit glukuronida)
Kebaikan
- Memberi kawalan berkesan terhadap episod manik dalam gangguan bipolar
- Mengurangkan kekerapan dan keterukan sawan pada pelbagai jenis epilepsi
- Berfungsi sebagai profilaksis untuk migrain kronik dengan pengurangan kekerapan serangan
- Menstabilkan mood melalui modulasi sistem neurotransmitter GABAergik
- Formulasi pelepasan lanjutan membolehkan dos sekali sehari untuk pematuhan yang lebih baik
- Profil keberkesanan yang konsisten merentas pelbagai populasi pesakit
Kegunaan biasa
Depakote diluluskan oleh FDA untuk rawatan episod manik yang berkaitan dengan gangguan bipolar, terapi sawan tonik-klonik umum yang terpencil dan sawan ketiadaan yang kompleks, serta pencegahan migrain. Dalam amalan klinikal, ia juga digunakan secara luar label untuk gangguan spektrum autisme, agitasi pada demensia, dan neuropati diabetik. Untuk gangguan bipolar, Depakote menunjukkan keberkesanan khusus dalam mengawal simptom mania akut dan mengekalkan kestabilan mood jangka panjang. Dalam epilepsi, ia berkesan sebagai terapi tunggal atau adjuvan untuk pelbagai jenis sawan termasuk sawan fokal, tonik-klonik umum, dan mioklonik.
Dos dan arahan
Dos permulaan standard untuk dewasa dengan gangguan bipolar ialah 750mg/hari dalam dos terbahagi, ditingkatkan secara beransur-ansur sebanyak 5-10mg/kg/hari setiap 2-3 hari sehingga respons terapeutik dicapai. Dos penyelenggaraan biasanya antara 1000-2500mg/hari dengan kepekatan plasma sasaran 50-125μg/mL. Untuk epilepsi, dos permulaan ialah 10-15mg/kg/hari, ditingkatkan sebanyak 5-10mg/kg/hari setiap minggu. Formulasi pelepasan lanjutan (Depakote ER) boleh diberikan sekali sehari manakala formulasi enterik memerlukan dos 2-3 kali sehari. Dos perlu disesuaikan berdasarkan fungsi hepatik, umur, dan interaksi ubat. Pemantauan tahap plasma secara berkala diperlukan untuk mengoptimumkan terapi dan mengelakkan ketoksikan.
Langkah berjaga-jaga
Pemantauan fungsi hepatik diperlukan sebelum memulakan rawatan dan secara berkala semasa terapi kerana risiko hepatotoksisitas. Ujian fungsi pankreas disyorkan pada pesakit dengan simptom pankreatitis. Pemantauan platelet dan koagulasi diperlukan kerana risiko trombositopenia. Wanita dalam usia subur memerlukan kaunseling mengenai risiko teratogenik dan perlu menggunakan kontrasepsi yang berkesan. Pesakit warga tua memerlukan dos yang lebih rendah dan pemantauan rapi untuk kesan sampingan neurologi. Penggunaan jangka panjang memerlukan pemantauan tahap amonia darah dan penilaian status neurologi secara berkala.
Kontraindikasi
Kontraindikasi mutlak termasuk penyakit hepatik akut atau kronik yang signifikan, sejarah hipersensitiviti kepada divalproex sodium atau asid valproik, dan kekurangan urea cycle disorders. Kontraindikasi relatif termasuk sejarah pankreatitis, gangguan pendarahan, gangguan mitokondria yang diketahui, dan kehamilan (terutamanya trimester pertama). Penggunaan serentak dengan carbapenems tidak digalakkan kerana interaksi farmakokinetik yang signifikan. Pesakit dengan sejarah kemurungan sumsum tulang atau sitopenia memerlukan pertimbangan risiko-manfaat yang teliti sebelum memulakan rawatan.
Kesan sampingan yang mungkin
Kesan sampingan gastrointestinal termasuk loya (30%), muntah (15%), cirit-birit (10%), dan dispepsia. Kesan neurologi seperti pening (25%), mengantuk (15%), tremor (10%), dan ataksia mungkin berlaku. Kesan hematologi termasuk trombositopenia (5%), leukopenia, dan anemia. Peningkatan berat badan (10-20%) dan alopecia (5-10%) adalah biasa. Kesan hepatik seperti peningkatan enzim hati (15-30%) dan jarang hepatotoksisitas fulminan. Kesan metabolik termasuk hiperammonemia (5-10%) walaupun dengan fungsi hati normal. Risiko teratogenik yang signifikan termasuk kecacatan tiub neural (1-2%) jika digunakan semasa kehamilan.
Interaksi ubat
Depakote berinteraksi dengan ubat-ubatan yang dimetabolismekan melalui sistem sitokrom P450, particularly CYP2C9 dan CYP2A6. Fenobarbital, fenitoin, dan carbamazepine boleh menurunkan tahap valproat sebanyak 30-50%. Valproat sendiri boleh meningkatkan tahap lamotrigin melalui perencatan metabolisme, memerlukan pengurangan dos lamotrigin. Interaksi dengan antidepresan SSRI boleh meningkatkan risiko pendarahan. Penggunaan serentak dengan benzodiazepine boleh meningkatkan kesan sedatif. Antasid boleh mengurangkan penyerapan formulasi enterik. Carbapenem antibiotics seperti meropenem boleh menurunkan tahap valproat sebanyak 60-100% melalui mekanisme yang belum difahami sepenuhnya.
Dos tertinggal
Jika terlupa mengambil dos, ambil secepat diingati melainkan hampir dengan waktu dos berikutnya. Dalam kes tersebut, langkau dos yang tertinggal dan teruskan dengan jadual dos biasa. Elakkan mengambil dua dos sekaligus untuk menggantikan dos yang tertinggal. Untuk formulasi pelepasan lanjutan, jika dos tertinggal lebih daripada 12 jam, mungkin perlu berunding dengan doktor untuk pelarasan dos. Konsistensi dalam masa pentadbiran adalah penting untuk mengekalkan tahap plasma yang stabil, terutamanya untuk kawalan sawan.
Overdos
Gejala overdos termasuk mengantuk yang melampau, kelemahan otot, koma, edema serebrum, dan kemurungan pernafasan. Hiperammonemia mungkin berlaku walaupun dengan overdos sederhana. Rawatan kecemasan termasuk lavage gastrik jika dipresentasi awal, penjagaan sokongan, dan pemantauan parameter vital. Hemodialisis mungkin berkesan kerana valproat mempunyai pengikatan protein yang rendah (10%). Naloxone telah digunakan dengan kejayaan yang terhad untuk membalikkan kesan sedatif. Pemantauan tahap ammonia, glukosa, dan elektrolit diperlukan. Tiada antidot khusus tersedia.
Penyimpanan
Simpan pada suhu bilik (15-30°C) dalam bekas asal yang tertutup rapat. Lindungi dari kelembapan dan cahaya langsung. Formulasi sirap harus dilindungi dari pembekuan. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak dan haiwan peliharaan. Jangan gunakan jika terdapat perubahan warna atau fizikal yang ketara. Buang ubat yang telah tamat tempoh mengikut garis panduan pelupusan ubat yang selamat. Elakkan menyimpan di bilik mandi atau berhampiran sinki kerana kelembapan boleh menjejaskan kestabilan ubat.
Penafian
Maklumat ini bertujuan untuk tujuan pendidikan sahaja dan tidak menggantikan nasihat perubatan profesional. Sentiasa berunding dengan doktor atau ahli farmasi sebelum memulakan atau mengubah sebarang regimen ubat. Keputusan rawatan harus berdasarkan penilaian individu oleh pengamal perubatan yang berkelayakan. Pengilang dan pengedar tidak bertanggungjawab atas salah tafsiran atau penggunaan maklumat ini. Keberkesanan dan keselamatan mungkin berbeza bergantung pada keadaan perubatan individu dan faktor lain.
Ulasan
Kajian klinikal menunjukkan kadar respons 50-60% untuk episod manik akut dalam gangguan bipolar. Dalam epilepsi, Depakote mencapai pengurangan ≥50% dalam kekerapan sawan pada 60-70% pesawat. Ulasan pesawat menunjukkan kepuasan dengan kestabilan mood yang dicapai tetapi menyatakan kebimbangan mengenai kenaikan berat badan dan kesan sedatif. Pakar neurologi menilai Depakote sebagai pilihan pertama yang berharga untuk epilepsi umum idiopatik dan sebagai terapi adjuvan untuk epilepsi fokal. Dalam migrain, kajian menunjukkan pengurangan 50% dalam kekerapan migrain pada 40-50% pesawat selepas 3 bulan rawatan.