Coreg: Rawatan Hipertensi dan Kegagalan Jantung yang Berkesan
Coreg (carvedilol) merupakan penyekat beta bukan selektif dengan aktiviti penyekat alfa-1 yang digunakan dalam pengurusan hipertensi, kegagalan jantung kronik, dan fungsi ventrikel kiri terjejas selepas infarksi miokardium. Ubat ini berfungsi dengan mengurangkan beban kerja jantung dan meningkatkan output jantung melalui mekanisme vasodilatasi dan pengurangan kadar jantung. Coreg menunjukkan profil keberkesanan yang konsisten dalam kedua-dua populasi pesakit hipertensi dan mereka yang mengalami disfungsi sistolik. Penggunaan jangka panjang dikaitkan dengan peningkatan prognosis kardiovaskular dan pengurangan hospitalisasi.
Features
- Mengandungi carvedilol sebagai bahan aktif utama
- Tersedia dalam tablet 3.125mg, 6.25mg, 12.5mg, dan 25mg
- Gabungan penyekat beta dan penyekat alfa-1
- Bioavailabiliti oral sekitar 25-35%
- Masa untuk kepekatan puncak: 1-2 jam
- Separuh hayat penghapusan: 7-10 jam
- Metabolisme hepatik melalui CYP2D6 dan CYP2C9
- Pengeluaran utama melalui hempedu
Benefits
- Mengurangkan morbiditi dan mortaliti kardiovaskular pada pesakit kegagalan jantung
- Meningkatkan pecahan ejeksi ventrikel kiri secara signifikan
- Mengurangkan keperluan hospitalisasi berkaitan kegagalan jantung
- Memberi kawalan tekanan darah yang berterusan selama 24 jam
- Mengurangkan gejala angina pada pesakit penyakit arteri koronari
- Memperbaiki kualiti hidup melalui pengurangan gejala dyspnea dan keletihan
Common use
Coreg digunakan secara meluas dalam pengurusan hipertensi arteri, sama ada sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan agen antihipertensi lain. Dalam kegagalan jantung kronik, ia ditunjukkan untuk memperbaiki survival dan mengurangkan risiko hospitalisasi pada pesakit dengan fungsi sistolik terjejas (EF ≤35%). Coreg juga digunakan dalam pengurusan pasca infarksi miokardium untuk pesakit dengan disfungsi ventrikel kiri yang stabil. Penggunaan off-label termasuk pengurusan takikardia supraventrikular dan simptom berkaitan hipertiroidisme.
Dosage and direction
Dos permulaan untuk hipertensi: 6.25mg dua kali sehari, ditingkatkan kepada 12.5-25mg dua kali sehari selepas 7-14 hari berdasarkan tindak balas. Untuk kegagalan jantung: mulakan dengan 3.125mg dua kali sehari, gandakan dos setiap 2 minggu sehingga mencapai dos toleransi maksimum (biasanya 25mg dua kali sehari untuk berat badan <85kg atau 50mg dua kali sehari untuk berat badan ≥85kg). Tablet perlu diambil dengan makanan untuk mengurangkan risiko hipotensi ortostatik. Pemantauan tekanan darah dan kadar jantung diperlukan semasa titrasi dos.
Precautions
Pemantauan berkala fungsi hati diperlukan kerana metabolisme hepatik. Penggunaan berhati-hati pada pesakit dengan penyakit hati atau buah pinggang. Elakkan pemberhentian secara tiba-tiba kerana risiko rebound hypertension atau angina. Pemantauan glukosa darah pada pesakit diabetes mellitus diperlukan kerana boleh menutupi gejala hipoglisemia. Penggunaan dalam pesakit asma atau COPD memerlukan pengawasan rapi. Pemantauan tanda-tanda kegagalan jantung semasa permulaan terapi.
Contraindications
Kegagalan jantung decompensated memerlukan rawatan inotropik. Sindrom sinus sakit atau blok AV darjah kedua/ketiga tanpa pacemaker. Hipotensi signifikan (SBP <85 mmHg). Asma bronkial atau penyakit obstruktif saluran pernafasan yang teruk. Penyakit hati yang teruk (Child-Pugh class C). Hipersensitiviti kepada carvedilol atau mana-mana komponen formulasi. Bradikardia signifikan (<50 bpm).
Possible side effect
Kesan sampingan biasa termasuk keletihan (24%), pening (32%), hipotensi ortostatik (5-10%), bradikardia (2-5%), dan cirit-birit (2-4%). Kesan sampingan kurang biasa: hiperglisemia, peningkatan berat badan, edema periferal, dan gangguan penglihatan. Kesan sampingan serius yang jarang: blok AV lengkap, kegagalan jantung akut, bronkospasme, dan hepatotoksisitas. Kebanyakan kesan sampingan berlaku semasa fasa titrasi dan biasanya bersifat sementara.
Drug interaction
Interaksi signifikan dengan perencat CYP2D6 (fluoxetine, paroxetine) boleh meningkatkan kepekatan carvedilol. Interaksi dengan penyekat saluran kalsium boleh meningkatkan risiko bradikardia dan hipotensi. Penggunaan bersama dengan agen antiarrhythmic kelas I meningkatkan risiko proarrhythmia. Insulin dan agen hipoglisemik oral mungkin memerlukan pelarasan dos. Rifampicin mengurangkan kepekatan carvedilol melalui induksi enzim hepatik. Penggunaan dengan digoxin meningkatkan risiko bradikardia.
Missed dose
Jika terlepas dos kurang daripada 4 jam, ambil dos yang tertinggal secepat mungkin. Jika lebih daripada 4 jam, langkau dos tertinggal dan ambil dos seterusnya mengikut jadual biasa. Elakkan menggandakan dos untuk menggantikan dos yang tertinggal. Pesakit perlu dimaklumkan untuk tidak mengambil dos tambahan jika mengalami gejala bradikardia atau pening. Rekod pemantauan dos perlu disimpan untuk memastikan pematuhan.
Overdose
Gejala berlebihan termasuk bradikardia teruk, hipotensi, bronkospasme, dan kegagalan jantung. Penatalaksanaan melibatkan pemantauan kardiovaskular dan respiratori berterusan. Atropine IV untuk bradikardia, vasopressor untuk hipotensi, dan glucagon untuk kesan inotropik. Hemodialisis tidak berkesan kerana pengikatan protein yang tinggi. Pemantauan ECG diperlukan untuk mengesan arrhythmia. Rawatan sokongan sehingga penghapusan dadah lengkap (biasanya 24-48 jam).
Storage
Simpan pada suhu bilik (15-30°C) dalam bekas asal yang tertutup rapat. Lindungi dari kelembapan dan cahaya langsung. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak. Jangan gunakan jika tamat tempoh atau menunjukkan tanda-tanda kerosakan fizikal. Tablet tidak boleh dikeluarkan dari bungkusan blister sehingga masa pengambilan. Elakkan penyimpanan di bilik mandi atau tempat yang mempunyai kelembapan tinggi.
Disclaimer
Maklumat ini bertujuan untuk tujuan pendidikan sahaja dan tidak menggantikan nasihat perubatan profesional. Pesakit perlu berunding dengan doktor atau ahli farmasi sebelum memulakan atau mengubah sebarang regimen rawatan. Dos dan arahan mungkin berbeza berdasarkan keadaan perubatan individu. Pengilang tidak bertanggungjawab untuk sebarang komplikasi akibat penggunaan maklumat ini tanpa pengawasan perubatan.
Reviews
Kajian CAPRICORN menunjukkan pengurangan 23% dalam mortaliti semua sebab pada pesakit pasca MI dengan disfungsi LV. U.S. Carvedilol Heart Failure Trials menunjukkan pengurangan 65% dalam risiko kematian dan 27% pengurangan dalam hospitalisasi. COPERNICUS trial melaporkan pengurangan 35% dalam risiko kematian pada pesakit kegagalan jantung yang teruk. Meta-analisis terkini menyokong keberkesanan Coreg dalam kedua-dua populasi hipertensi dan kegagalan jantung dengan profil keselamatan yang boleh diterima.